Your browser does not support JavaScript!

Αρχική    Αναζήτηση  

Αποτελέσματα - Λεπτομέρειες

Εντολή Αναζήτησης : Συγγραφέας="Κατερινόπουλος"  Και Συγγραφέας="Χαράλαμπος"

Τρέχουσα Εγγραφή: 8 από 64

Πίσω στα Αποτελέσματα Προηγούμενη σελίδα
Επόμενη σελίδα
Προσθήκη στο καλάθι
[Προσθήκη στο καλάθι]
Τίτλος Αντικατάσταση της Val195 με His του τύπου 2 υποδοχέα του εκλυτικού παράγοντα της κορτικοτροπίνης (CRF) και προδιορισμός των φαρμακολογικών ιδιοτήτων του μεταλλαγμένου υποδοχέα.
Συγγραφέας Πετροπούλου, Αικατερίνη - Ισμήνη
Σύμβουλος διατριβής Κατερινόπουλος, Χαράλαμπος
Λιαπάκης, Γεώργιος
Περίληψη Ο εκλυτικός παράγοντας της κορτικοτροπίνης (corticotropin releasing factor, CRF) είναι ένα πεπτίδιο 41 αμινοξέων που ασκεί πληθώρα βιολογικών δράσεων μέσω αλληλεπίδρασής του με 2 τύπους υποδοχέων, τον τύπο 1 (CRF1R) και τύπο 2 (CRF2R). Οι υποδοχείς του CRF ανήκουν στη κατηγορία των υποδοχέων που συζευγνύονται με τις G-πρωτεΐνες (GPCRs). Όπως όλοι οι GPCRs έτσι και οι CRF υποδοχείς περιέχουν μια αμινοτελική εξωκυττάρια περιοχή, μια καρβοξυτελική ενδοκυττάρια περιοχή και 7 διαμεμβρανικές περιοχές (ΤΜς) που ενώνονται με τρείς ενδοκυττάριους και τρείς εξωκυττάριους βρόγχους. Ο CRF δεσμεύεται στις εξωκυττάριες περιοχές των υποδοχέων του, ενώ τα CRF1R-εκλεκτικά μη πεπτιδικά ανάλογα όπως η ανταλαρμίνη, δεσμεύονται σε αμινοξέα των ΤΜς του CRF1R και ανταγωνίζονται τις δράσεις του CRF αλλοστερικά. Αξιοπερίεργο αποτελεί το γεγονός ότι ενώ όλες οι θέσεις δέσμευσης των CRF1R-εκλεκτικών μη πεπτιδικών ανταγωνιστών στον CRF1R διατηρούνται στον CRF2R, τα μόρια αυτά δεν δεσμεύονται στον CRF2R. Σύμφωνα με προηγούμενες μελέτες, η ύπαρξη 2 αμινοξέων στον CRF1R που βρίσκονται πάνω από τις θέσεις δέσμευσης των ανταγωνιστών αυτών και τα οποία δεν υπάρχουν στον CRF2R πιθανόν να παίζει ρόλο στην εκλεκτικότητα δέσμευσης των CRF1R-εκλεκτικών μη πεπτιδικών ανταγωνιστών. Τα αμινοξέα αυτά είναι τα Met276 στην πέμπτη ΤΜ (TM5) και His199 στη τρίτη ΤΜ (TM3) του CRF1R. Στον CRF2R τα αντίστοιχα αμινοξέα είναι Val195 και Ile272. Υποθέτουμε ότι αντικαθιστώντας τα Val195 και Ile272 του CRF2R με τα αντίστοιχα His199 και Met276 του CRF1R, πιθανόν να δημιουργήσουμε μεταλλαγμένους CRF2R υποδοχείς (V195H, I272M και V195H+I272M) που θα δεσμεύουν τους CRF1R-εκλεκτικούς μη πεπτιδικούς ανταγωνιστές. Στη παρούσα μελέτη αντικαταστήσαμε τη Val195 του CRF2R με την αντίστοιχη His199 του CRF1R και μελετήσαμε τις φαρμακολογικές ιδιότητες του μεταλλαγμένου υποδοχέα, V195H, και ιδιαίτερα την ικανότητα του να δεσμεύει τους CRF2R-εκλεκτικούς μη πεπτιδικούς ανταγωνιστές. Οι μελέτες αυτές στο σύνολο τους θα βοηθήσουν στο σχεδιασμό νέων CRF1R- και CRF2R-εκλεκτικών μη πεπτιδικών ανταγωνιστών που θα χρησιμοποιηθούν στη μελέτη των υποδοχέων αυτών καθώς και του ρόλου τους σε διάφορες φυσιολογικές λειτουργίες και παθοφυσιολογικές καταστάσεις.
Γλώσσα Ελληνικά
Ημερομηνία έκδοσης 2018-11-30
Συλλογή   Σχολή/Τμήμα--Σχολή Θετικών και Τεχνολογικών Επιστημών--Τμήμα Χημείας--Πτυχιακές εργασίες
  Τύπος Εργασίας--Πτυχιακές εργασίες
Μόνιμη Σύνδεση https://elocus.lib.uoc.gr//dlib/3/7/c/metadata-dlib-1547468706-931506-24837.tkl Bookmark and Share
Εμφανίσεις 90

Ψηφιακά τεκμήρια
No preview available

Προβολή Εγγράφου
Εμφανίσεις : 5